Fentanyl e i suoi fratelli, quando i farmaci hanno un lato oscuro

I recenti casi di cronaca ripropongono l’eterno tema dell’uso improprio di molecole che pure hanno una consolidata efficacia clinica. Da quando il farmaco fu sintetizzato nel 1960 ha avuto un grande successo in terapia ma parallelamente se n’è diffuso l’impiego illecito.

Negli ultimi tempi è diventato tristemente celebre per aver ucciso personaggi noti come Prince nel 2016 e lo chef italiano Andrea Zamperoni più di recente. Ma si contano altre migliaia di decessi “meno famosi” a causa del fentanyl (un oppioide sintetico usato in clinica come analgesico e anestetico, circa 100 volte più potente della morfina) solo negli Usa e nel Canada, come riportano le autorità. A destare preoccupazione è anche la crescente diffusione di nuove molecole, derivate dal fentanyl e sviluppate dai “drug designer” sparsi per il mondo, che negli ultimi anni stanno sbarcando anche in Europa. Qui – ad eccezione dell’Estonia – il fenomeno sembra essere limitato, ma i numeri sono in crescita. E in Italia, anche se le morti accertate ‚finora sarebbero due, potrebbe esserci una sottostima.

Fentanyl, l’analgesico perfetto

Chissà come l’avrebbe presa Paul Janssen, uno dei più prolifici inventori di farmaci di tutti i tempi (scoprì molecole utili in psicofarmacologia, neurofarmacologia, gastroenterologia, cardiologia, parassitologia, virologia, immunologia, anestesia e analgesia), cui si devono importanti medicinali tuttora usati in clinica. Janssen conobbe la petidina o meperidina – una nuova molecola introdotta in clinica nel 1939 – mentre studiava medicina si incuriosì perché derivata della piperidina, sostanza dalla chimica abbastanza semplice. La meperidina era usata come agente antispastico/ antidiarroico simile all’atropina, ma in clinica, si scoprì, aveva anche un eetto analgesico simile alla morfina. Janssen, che era alla ricerca di un nuovo analgesico potente, efficace e dall’azione rapida, provò dunque a separare le due proprietà e ci riuscì.

Nel 1960 sintetizzò il fentanyl, un potente oppioide, agonista puro dei recettori, oggi impiegato nella terapia del dolore e in anestesia intraoperatoria, e in seguito la loperamide, un antidiarroico tutt’ora molto usato. Poiché i recettori μ si trovano nel cervello, nel midollo spinale e nei muscoli lisci, l’agonista, oltre che sul sistema nervoso centrale, agisce sui centri del respiro deprimendoli, sul riflesso della tosse sedandola, e sulle pupille restringendole. Inoltre aumenta, come tutti gli oppioidi, l’azione del tono muscolare e diminuisce la contrazione della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale provocando costipazione.

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